Hydratbildung
Viele kristalline Feststoffe bilden unter Anwesenheit von Wasser Hydrate. Dabei können die Wassermoleküle in stöchiometrischen oder nicht-stöchiometrischen Anteilen in das Kristallgitter eingebaut werden. Typischerweise ist eine bestimmte Hydratform nur innerhalb eines gewissen Temperatur- und Feuchtebereichs stabil. Bei der Dehydrierung kann das Hydrat reversibel in eine wasserfreie oder weniger hydratisierte Form übergehen.
Die Hydratform hat Auswirkungen auf die physikalischen und chemischen Eigenschaften eines kristallinen Feststoffs wie beispielsweise Löslichkeit, Stabilität und Verarbeitungseigenschaften. Daher spielt der Hydratzustand eines pharmazeutischen Wirkstoffs (API) oder Hilfsstoffs eine bedeutende Rolle bei der Entwicklung neuer Medikamente im Zusammenhang mit der Bioverfügbarkeit und des Herstellungsprozesses des Medikaments.
Hierbei ermöglicht die dynamische Wasserdampfsorptionsanalyse eine präzise Charakterisierung verschiedener Hydratzustände sowie deren Stabilität in Abhängigkeit von Temperatur und relativer Luftfeuchte. Dadurch können neue Rezepturen, Herstellungsprozzes und Lagerbedingungen gezielt angepasst werden.
Anwendungsbeispiele
Hydrate formation of L-lysine HCl
Kristalline, aktive pharmazeutische Inhaltsstoffe (APIs) können hydratisiert oder nach Trocknung auch in wasserfreiem Zustand vorliegen. In der Pharmaforschung und Qualitätssicherung ist die Charakterisierung und Kontrolle des Hydratzustandes von hoher Relevanz, da die Eigenschaften des Wirkstoffes entscheidend vom jeweiligen Hydratzustand beeinflusst werden. Dazu zählen insbesondere Eigenschaften wie Haltbarkeit, Lösungsverhalten, Kompressibilität und Bioverfügbarkeit des Produktes. Mithilfe der DVS-Analytik lassen sich die verschiedenen Hydratzustände sowie deren Bildungskinetik und Stabilität in Abhängigkeit von relativer Luftfeuchte und Temperatur charakterisieren. Die Application Note 20-06 und das White Paper 20-06 demonstrieren die Hydratbildung von L-Lysin HCl. Besonderer Fokus wird dabei auf die Notwendigkeit ausreichend langer Messzeiten hinsichtlich der Hydratbildungskinetik sowie der Auflösung der RH-Schritte gelegt.
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Hydrate formation of creatine
Als nicht-essentielle Aminosäure kann Kreatin körpereigen aus den Aminosäuren Arginin, Glycin und Methionin hergestellt werden. Aufgrund der Beteiligung am Energiestoffwechsel und der positiven Wirkung auf die muskuläre Leistungsfähigkeit, ist Kreatin eines der am weitest verbreiteten Supplemente im Bereich der Sportlernahrung.
Für Kreatin ist sowohl ein wasserfreier als auch ein hydratisierter Zustand bekannt. Aufgrund des Einflusses der Hydratform z.B. auf die physikalischen Eigenschaften und die Bioverfügbarkeit ist die Kenntnis und Identifizierung des jeweiligen Zustandes entscheidend, um die Wirksamkeit einer Substanz sicherzustellen. In der Application Note wird die dynamische Wasserdampfsorptionsanalyse als geeignete Methode zur Bestimmung der Hydratzustände von Kreatin sowie zur Identifizierung kritischer relativer Luftfeuchten für den Phasenübergang vorgestellt.
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Literaturstellen zur Untersuchung der Hydratbildung mit den ProUmid DVS Geräten
Doris E Braun, et al. „The Eight Hydrates of Strychnine Sulfate.“ Crystal Growth & Design 20(9), 6069-6083, 2020. DOI
Matthew Allan, et al. „RH-temperature stability diagram of α- and β-anhydrous and monohydrate lactose crystalline forms.“, Food Research International 127, 108717, 2020. DOI
Matthew Allan, et al. „RH-Temperature Stability Diagram of the Dihydrate, β-Anhydrate, and α-Anhydrate Forms of Crystalline Trehalose.“ Journal of Food Science 84, 1465–1476, 2019. DOI
Doris E Braun, et al. „Stoichiometric and Nonstoichiometric Hydrates of Brucine.“ Crystal growth & design 16, 6111-6121, 2016. DOI
Martin P Feth, et al. „Challenges in the development of hydrate phases as active pharmaceutical ingredients–An example.“ European Journal of Pharmaceutical Sciences 42, 116-129, 2011. DOI
Kyriakos Kachrimanis, et al. „Effects of moisture and residual solvent on the phase stability of orthorhombic paracetamol.“ Pharmaceutical research 25, 1440-1449, 2008. DOI
Empfohlene Produkte
